Spesifik aldosteron antagonistidir. Aldosteron reseptörlerine bağlanarak, distal tübülüslerde potasyumu tutup, sodyumu ve suyu atarak etkisini gösterir.
Dozaj
Yetişkinde 100-400mg/gün.
Çocuklarda : Önerilen doz, günde 3mg/kg’dır.
Annelik ve emzirme
Gebelik kategorisi C (yeterli çalışma yok).Anne sütüne geçer.
Kontrendikasyonlar
Anüri, akut böbrek yetmezliği, hiperpotasemi, önemli böbrek fonksiyon bozuklukları.
Etkileşim
Diğer diüretik ve antihipertansifler, norepinefrin, digoksin, alkol, barbitürat, narkotik analjezikler, tübokürarin, kortikosteroidler, lityum.
Yan etkiler
Gastrik kanama, ülserasyon, kusma, ve diyare gibi gastrointestinal rahatsızlıklar, uyuşukluk ve uyku hali, halsizlik, baş ağrısı, ciltte kızarıklık ve döküntüler, ürtiker, mental konfüzyon, ilaç ateşi, kadınlarda menstrüasyon bozuklukları, hirşutizm, erkeklerde jinekomasti, görülebilir. Hiponatremi ve hiperkalemiye neden olur.
FORMÜLÜ :
Bir tablette; etken madde olarak 100 mg spironolakton; tatlandırıcı olarak peppermint içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ :
Spironolakton; spesifik aldosteron antagonistidir. Aldosteron reseptörlerine bağlanarak, distal tübülüslerde potasyumu tutup, sodyumu ve suyu atarak etkisini gösterir. Bu mekanizma ile aldosteron, hem diüretik hem de hipertansif etki gösterir.
Primer ve sekonder hiperaldosteronizm olan hastalarda etkili olduğu gibi, aldosteron seviyelerinin normal olduğu esansiyel hipertansiyonda da etkilidir.
Spironolakton, oral yoldan alındığında maksimum plazma konsantrasyonlarına 2.6 saat sonra ulaşır. Plazma proteinlerine bağlanma oranı %90’dır. Spironolakton’un plazma yarı-ömrü yaklaşık 1.4 saattir. Spironolakton, hızla ve tamama yakın bir oranda metabolize olur. Başlıca idrarla atılır.
ENDİKASYONLARI :
* Esansiyel hipertansiyon;
* Konjestif kalp yetmezliğine bağlı ödem;
* Asitli ve ödemli karaciğer sirozu;
* Nefrotik sendrom;
* Premenstrüel ödem dahil idiopatik ödem;
* Habis menşeli asitler
* Primer aldosteronizmli hastaların preoperatif hazırlık tedavisinde
* Cerrahi tedavi uygulanmayan primer aldosteronizmli hastaların uzun süreli tedavisinde;
* Primer aldosteronizm de dahil mineralokortikoid fazlalığı teşhisine yardımcı olarak.
KONTRENDİKASYONLARI :
Anüri, akut böbrek yetmezliği, hiperpotasemi, önemli böbrek fonksiyon bozuklukları.
UYARILAR / ÖNLEMLER :
Diğer diüretik ve antihipertansif ajanlarla birlikte kullanıldığında, onların etkisini artırabileceğinden, yeniden doz ayarlaması yapılmalıdır.
Hamilelikte kullanılması sakıncalıdır. Diüretikler hamilelikte ancak ödem oluşması halinde hekim kontrollünde kullanılabilir. Tıbbi zaruret gerekmedikçe, gebelerde kullanılmamalıdır.
Süt veren annelerde spironolakton’un bir metaboliti olan canrerone, anne sütüne geçebilir. Böyle durumlarda bebeğin beslenmesi için başka bir yol seçilmelidir.
YAN ETKİLER / ADVERS ETKİLER :
Gastrik kanama, ülserasyon, kusma, ve diyare gibi gastrointestinal rahatsızlıklar, uyuşukluk ve uyku hali, halsizlik, baş ağrısı, ciltte kızarıklık ve döküntüler, ürtiker, mental konfüzyon, ilaç ateşi, kadınlarda menstrüasyon bozuklukları, hirşutizm, erkeklerde jinekomasti, görülebilir. Hiponatremi ve hiperkalemiye neden olur. Yan etkiler genellikle geri dönüşümlüdür.
Spironolakton alan bazı hastalarda göğüs kanseri bildirilmiş, ancak sebep sonuç ilişkisi tespit edilememiştir.
İLAÇ ETKİLEŞMELERİ :
Diğer diüretik ve antihipertansifler ile birlikte kullanıldığında, Aldactone onların etkisini potansiyalize eder. Bu yüzden, bu gibi ilaçların ve özellikle de gangliyon blokerlerinin dozu Aldactone ile birlikte reçete edildiğinde en azından % 50 azaltılmalıdır.
Potasyum tutucu diüretiklerin; ACE inhibitörleri ve indometasin ile birlikte kullanımı esnasında şiddetli hiperkalsemi bildirilmiştir.
Ayrıca triamteren, amiloride gibi potasyum tutan ilaçlarla veya potasyum tabletleri ile birlikte kullanılması hiperkalemiye neden olabileceğinden önerilmez. Birlikte kullanıldığı taktirde periodik serum elektrolit tayini yapılması gerekir.
Spironolakton norepinefrine karşı olan vaskuler cevabı düşürür. Spironolakton digoksinin yarı ömrünü uzatır.
KULLANIM ŞEKLİ VE DOZU :
Erişkinlerde:Konjestif kalp yetmezliği, asitli ve ödemli karaciğer sirozu, nefrodik sendrom, premenstrüel ödem dahil idiopatik ödem, habis menşeli asitlerin tedavisinde; Günlük önerilen doz, 100-200mg’dır (genellikle bir standart diüretikle birlikte verilir).
Esansiyel Hipertansiyonun tedavisinde; Günlük mutad doz 100mg’dır. Gerektiğinde daha yüksek dozlarda kullanılabilir.
Primer aldosteronizm ve düşük plazma renin seviyeleri ile birlikte görülen diğer hipertansiyon şekilleri :
1. Pre-operatif hazırlık devresinde, ameliyattan önce 3-5 hafta süreyle günde 100-400mg
2. Uzun süreli tedavide; Primer aldosteronizmin ameliyatla tedavisi arzu edilmediği veya mümkün olmadığı hallerde, günde 200-400mg, çoğu defa kan basıncını normalleştirir. Arzu edilen etkiyi gösterecek en düşük doz kullanılmalıdır.
3. Primer aldosteronizm dahil mineralokortikoid fazlalığı tespit etmede; Mineralokortikoid fazlalığı, in vivo feacal dializ veya rektal elektrik potansiyel ölçümleri ile birlikte bölünmüş dozlar halinde günde 300-400mg kullanarak tespit edilebilir. Testlerin esası, serum potasyum değişmelerine dayanır, serum ve idrar potasyumu da tespit etmek mümkündür.
Aldactone, etkisini yavaş gösterir ve maksimum cevap, 3-4 günden evvel beklenmemelidir. Bir hafta zarfında tatmin edici bir cevap elde edilmediği takdirde doz artırılabilir veya başka bir tedavi ilave edilebilir.
Çoğunlukla, önceden yapılmış etkisiz diüretik tedavinin neticesi, potasyum kaybı olan hastalarda veya hipopotasemi belirtileri gösterenlerde potasyum ilaveleri gerekebilir.
Çocuklarda : Önerilen doz, günde 3mg/kg’dır.
Aldactone tablet suda erimez; bu yüzden tablet yutamayacak kadar küçük olan çocuklar için tabletler ezilerek bir süspansiyon halinde çocuğa içirilebilir.
DOZ AŞIMI :
Hakiki toksik etki bildirilmemiştir. Klinik olarak hiperpotasemi, parastezi, yorgunluk, flaccid paralizi ve tetani gibi belirtiler ile ortaya çıkabilir. Bu durumu klinik olarak hipopotasemiden ayırt etmek zor olabilir.
