Etken Madde(ler):
Risperidon
Piyasa Şekilleri:
1 mg: 30 film tablet
2 mg: 30 film tablet
3 mg: 30 film tablet
4 mg: 30 film tablet
Kullanım Şekli:
Şizofreni: Başlangıç dozu: Günde 2-3 doz şeklinde uygulanabilir. Başlangıçta günde 2 kez 1 mg şeklinde uygulanır. 2. ve 3. günler tolere edilebildiği takdirde 3. gün günde 2 kez 3 mg’a ulaşacak şekilde günde 2 kez her dozda 1 mg’lık artışlar uygulanır. Günlük 8 mg’a kadar günde 3 kez uygulanan doz rejimleri tolere edilebilir. Eğer gerekiyorsa bundan sonraki doz ayarlamaları en az 1 hafta sonra gerçekleştirilmelidir. Yaşlı ve düşkün hastalarda , ciddi böbrek ve karaciğer yetmezliği olanlarda ve hipotansiyona eğilimli olanlarda ve hipotansiyonun risk yaratacağı kişilerde önerilen başlangıç dozu günde iki kez 0.5 mg’dır. Bu hastalarda doz artırımları da 0.5 mg’dan fazla olmamalıdır. İdame tedavisi: Yapılan bir çalışmada 2-8 mg/gün dozuyla hastalar 1-2 yıl boyunca klinik olarak stabil kalmış ve relaps ertelenmiştir. Yaşlı hastalarda demansa bağlı davranış bozuklukları: Başlangıç dozu olarak günde iki kez 0.25 mg önerilir. Bu hastalarda doz en sık 2 günde bir olmak üzere günde iki kez 0.25 mg artırılabilir. Çoğu hasta için optimal doz günde iki kez 0.5 mg’dır. Ancak bazı hastalar günde iki kez 1 mg’dan faydalanabilir. Bipolar mani: Günde bir kez uygulanır ve başlangıç dozu olarak 2 mg önerilir. Günde 1 mg’lık doz artışları yapılabilir. Önerilen doz aralığı 2-6 mg’dır. Davranım ve diğer yıkıcı davranış bozuklukları: 50 kg veya daha üzeri hastalar: Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.5 mg önerilir. Doz en fazla gün aşırı 0.5 mg artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa 1 mg’dır. 50 kg’ın altında hastalar: Başlangıç dozu olarak günde bir defa 0.25 mg önerilir. Doz en fazla gün aşırı 0.25 mg artırılabilir. Birçok hasta için optimum doz günde bir defa 0.5 mg’dır.
Endikasyonları:
Pozitif (halüsinasyon, delüsyon, düşünce bozuklukları, saldırganlık, şüphecilik) ve/veya negatif (künt afekt, emosyonel ve sosyal çekingenlik ve konuşma yetersizliği) semptomların görüldüğü akut ve kronik şizofrenik psikozlarda ve diğer psikotik durumlarda kullanılır. Şizofreni ile ilgili afektif semptomları (depresyon, suçluluk duygusu, endişe) da azaltır. İlk tedaviye cevap verdiği gözlenen hastalarda, idame tedavisi sırasında klinik iyileşmenin devamı açısından da etkilidir. Ayrıca, saldırganlık (sözlü saldırganlık, fiziksel şiddet), aktivite bozuklukları (ajitasyon) veya psikotik semptomların belirgin olduğu yaşlı hastalarda demansa bağlı davranış bozukluklarının tedavisinde kullanılır. Bipolar hastalığın manik epizodunun tedavisinde endikedir. Bu epizodlar; duygu durumunda kabarma, taşkınlık, irritabilite , kendini aşırı beğenme, uykuya duyulan ihtiyacın azalması, basınçlı konuşma, düşüncelerin yarışması, aykırı ve saldırgan davranışlar da dahil olmak üzere muhakeme ve içgörü eksikliği gibi semptomlarla karakterizedir. Zarar verici (örn. saldırganlık, kendine zarar verici veya fevri) davranışların ön planda olduğu, entellektüel işlevleri ortalamanın altında veya mental retardasyonlu çocuk, ergen ve erişkinlerde davranım ve diğer yıkıcı davranış bozukluklarında endikedir. Çocuklarda ve ergenlerde otistik bozukluğa bağlı huzursuzluk (agresif belirtiler, kendine zarar verme, öfke nöbetleri, ani duygu durum değişiklikleri) tedavisinde endikedir.
Kontrendikasyonları:
Bu ilaca aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.
Uyarılar:
Alfa adrenerjik reseptörleri bloke etmesine bağlı olarak özellikle tedavinin başlangıç döneminde (ortostatik) hipotansiyon görülebilir. Kardiyovasküler hastalığı bilinen hastalarda dikkatle kullanılmalı ve doz yavaş yavaş artırılmalıdır. Hipotansiyon görüldüğünde doz azaltılmalıdır. Dopamin reseptörlerini bloke eden ilaçlar, özellikle dil ve/veya yüzde istemsiz ritmik hareketler ile karakterize tardif diskinezi gelişimi ile ilgili bulunmuştur. Ekstrapiramidal belirtilerin görülmesinin tardif diskinezi gelişiminde bir risk faktörü olduğu bildirilmiştir. Tardif diskinezi belirtileri görüldüğünde tüm nöroleptikler kesilmelidir. Yüksek ateş, kas rijiditesi, kan basıncı ve nabız düzensizlikleri, bilinç bulanıklığı ve yüksek kreatinin fosfokinaz enzim düzeyleri ile kendini gösteren Nöroleptik Malign Sendrom, antipsikotiklerin kullanımı sırasında bildirilmiştir. Ek belirtiler arasında miyoglobinüri (rabdomyoliz) ve akut böbrek yetmezliği olabilir. Bu durumda tüm nöroleptik ve antipsikotikler kesilmelidir. Lewy cisimcikli demans veya parkinson hastalığı olan hastalarda, nöroleptik malign sendrom ve antipsikotik ilaçlara karşı aşırı duyarlılık riski artabileceğinden bu hastalara antipsikotikler reçete edilirken risk ve yarar değerlendirilmelidir. Artmış duyarlılığın belirtisi olarak, konfüzyon, sıklıkla düşmeye yol açabilecek postüral instabilite ve ekstrapiramidal semptomlar ortaya çıkabilir. Çok ender vakalarda, hiperglisemi veya daha önceden diyabet hastalığının var olması durumunda alevlenme bildirilmiştir. Klasik nöroleptikler, kriz eşiğini düşürdüğünden epilepsi hastalarında dikkatle kullanılmalıdır. Kilo alımına karşı hastalar aşırı gıda tüketmemeleri konusunda uyarılmalıdır. Demanslı yaşlı hastalarda yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, (ortalama 85 yaş; 73-97), plasebo kullanan hastalara oranla serebrovasküler bozukluklar ve geçici iskemik atakları içeren serebrovasküler advers olayların insidansının yüksek olduğu tesbit edilmiştir. Furosemid ve risperidon kombinasyonu kullanan gruptaki mortalite, plasebo ile furosemid kombinasyonu kullananlara göre daha yüksek bulunmuştur. Diğer diüretiklerle kombine kullanımında bu bulguya rastlanmamıştır. Fenilketonürili hastalarda kullanılmamalıdır. Gebelik kategorisi C’dir. Gebelerde kullanımına ait yeterli çalışma yoktur. Hayvan deneylerinde, risperidonun doğrudan fertiliteyi bozan etkileri görülmemişse de, prolaktin ve MSS bağlı bazı indirekt etkileri görülmüştür. Hiçbir çalışmada risperidonun teratojenik etkisine rastlanmamıştır. Bu yüzden gebelerde sadece muhtemel yarar risklerden fazla olduğunda kullanılır. Hayvan deneylerinde risperidon ve 9-hidroksi-risperidonun süte geçtiği görülmüştür. Risperidon ve 9-hidroksi-risperidonun anne sütüne geçtiği de belirlenmiştir. Anneler emzirmemelidirler. Zihinsel uyanıklık gerektiren fonksiyonları etkileyebilir. Bu yüzden hastaların, bireysel duyarlılıkları anlaşılıncaya kadar, araç ve makine kullanmaları önerilmez.
Yan Etkileri:
Gözlenen yan etkiler: Sık: Uykusuzluk, ajitasyon, anksiyete, baş ağrısı. Sedasyon yetişkinlerden çok çocuklar ve ergenlerde gözlenmiştir. Genel olarak, sedasyon hafif ve geçicidir. Daha seyrek: Uyuklama, yorgunluk, baş dönmesi, konsantrasyon güçlüğü, karın ağrısı, konstipasyon, dispepsi, bulantı/kusma, görme bozukluğu, priapizm, ereksiyon bozuklukları, ejakülasyon kusurları, orgazm ile ilgili disfonksiyonlar, üriner inkontinans, rinit, döküntü ve diğer alerjik reaksiyonlar. Ekstrapiramidal semptomlar (tremor, rijidite, hipersalivasyon, bradikinezi, akatizi, akut distoni) görülebilir. Bu belirtiler genellikle hafif ve gerektiğinde doz azaltılıp ve/veya antiparkinson ilaçlar verildiğinde geçicidir. Akut manili hastalarda yapılan klinik çalışmalarda risperidon tedavisi ile EPS görülme sıklığı %10’dan daha düşüktür. Bazı hastalarda, özellikle başlangıç dozunu takiben, (ortostatik) hipotansiyon ve (refleks) taşikardi veya hipertansiyon görülmüştür. Nötrofil ve/veya trombosit sayısında azalma görülebilir. Doza bağlı prolaktin seviyelerinde yükselmeye neden olabilir. Muhtemel belirtileri galaktore, jinekomasti, menstrüel siklüs düzensizlikleri ve amenore olabilir. Kilo artışı, ödem ve karaciğer enzimlerinde yükselme gözlenmiştir. Serebrovasküler bozukluklar ve geçici iskemik atakların dahil olduğu serebrovasküler advers etkiler gözlenmiştir. Çok ender durumlarda hiperglisemi ve daha önceden varolan diyabetin şiddetlendiği bildirilmiştir. Psikotik hastalarda polidipsiye ya da antidiüretik hormonun uygunsuz salınımına bağlı su intoksikasyonu, tardif diskinezi, Nöroleptik Malign Sendrom, vücut ısısında düzensizlikler ve epilepsi nöbetleri gözlenmiştir.
İlaç Etkileşimleri:
Diğer ilaçlarla birlikte kullanımı sistemik olarak değerlendirilmemiştir. Merkezi etkisi nedeniyle diğer SSS etkili ilaçlarla kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Levodopa ve diğer dopamin agonistlerinin etkilerini antagonize edebilir. Karbamazepinin risperidonun plazmadaki aktif antipsikotik fraksiyonunu azalttığı gösterilmiştir. Karaciğer enzimlerini indükleyen diğer ilaçlarla da benzer etkiler görülebilir. Fenotiyazinler, trisiklik antidepresanlar ve bazı beta blokerler risperidonun plazma düzeyini artırır ama aktif antipsikotik fraksiyonu etkilemez. Simetidin ve ranitidin sadece aktif antipsikotik fraksiyonu ile sınırlı olmak üzere risperidonun biyoyararlanımını arttırırlar. Fluoksetin ve paroksetin, CYP2D6 inhibitörleri risperidonun plazma konsantrasyonlarını arttırır, ancak ilacın aktif antipsikotik fraksiyonunu daha az arttırır. Birlikte fluoksetin veya paraoksetin tedavisi başlandığında veya kesildiğinde doz tekrar değerlendirilmelidir. Demanslı yaşlı hastalarda furosemid ve risperidon kombinasyonu kullanan gruptaki mortalite, plasebo ile furosemid kombinasyonu kullananlara göre daha yüksek bulunmuştur.
