Eslorex ® 10 mg Film Tablet

Yazar:   Tarih:   Kategori: Alternatif Tıp 

Eslorex ® 10 mg Film Tablet
FORMÜLÜ
Her bir film tablet, 10 mg essitalopram’a eşdeğer essitalopram oksalat ve boyar madde olarak titanyum dioksit (E171) içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Essitalopram, bisiklik fitalan türevi olan rasemik sitalopramın saf S enantiyomeridir.
Farmakodinamik özellikler
Essitalopram, oral yoldan uygulanan bir seçici serotonin (5-HT) geri-alım inhibitörüdür (SSRI). Merkezi sinir sisteminde 5-HT geri-alımının inhibisyonu yoluyla serotonerjik etkinliği artırarak etki gösterdiği düşünülmektedir. Essitalopramın nöronlarda noradrenalin ve dopamin geri-alımı üzerinde minimal etkili olması, oldukça seçici bir serotonin geri-alım inhibitörü olduğunu göstermektedir. Essitalopram, 5-HT geri-alım inhibisyonu ve 5-HT nöron ateşleme hızı inhibisyonu açısından R-enantiyomerine göre en az 100 kat daha etkilidir. Essitalopramın, serotonerjik (5-HT1-7), dopaminerjik (D1-5), α ve ß-adrenoseptörler, histaminerjik (H1-3) muskarinerjik (M1-5), benzodiyazepin reseptörlerine afinitesi çok düşüktür veya hiç yoktur.
Essitalopram, aralarında Na+ , K+, Cl- ve Ca++ kanallarının da bulunduğu çeşitli iyon kanallarına bağlanmaz veya afinitesi azdır.
Farmakokinetik özellikler
Emilim
Tek doz veya tekrarlanan dozlarda uygulandığında, essitalopramın farmakokinetiği doğrusaldır ve günde 10-30 mg doz aralığında doz orantılıdır. Çoklu doz uygulamaları sonrasında ortalama tmaks 4 saattir. Essitalopramın emilimi gıdalardan bağımsızdır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 80’dir. Dağılım
Essitalopram ve ana metabolitlerinin plazma proteinlerine bağlanma oranı % 80’in altındadır. Dağılım hacmi yaklaşık 12-26 l/kg’dır. Sabit plazma derişimlerine yaklaşık bir haftada ulaşılır. Metabolizma
Plazmada esas olarak değişmemiş essitalopram olarak bulunur. Karaciğerde, S-demetilsitalopram (S-DCT) ve S-didemetilsitalopram (S-DDCT) metabolitlerine metabolize olur. Tekrarlanan dozlarda, S-DCT derişimleri essitalopram derişiminin % 28-31’idir ve S-DDCT derişimi essitalopram derişiminin % 5’inden düşüktür. Ayrıca, azot’un oksidasyonu ile N-oksit metaboliti ve glukuronid metabolitleri oluşabilir. Essitalopramın demetilasyonunda, esas olarak, sitokrom P450 (CYP) 2C19 rol oynamaktadır; CYP 3A4 ve CYP 2D6’nın katkısı da olasıdır. Essitalopramın 5-HT geri-alımını S-DCT’den 7 ve S-DDCT’den 27 kat daha potent olarak inhibe etmesi, metabolitlerin antidepresan etkinliğe katkısının bulunmadığını düşündürmektedir. Metabolitlerinin reseptörler ve iyon kanalları üzerinde etkisi çok azdır veya bulunmamaktadır.

Atılım
Essitalopramın oral klerensi dakikada 600 ml olup, yarılanma ömrü yaklaşık 30 saattir. Ana metabolitlerinin yarılanma ömürleri daha uzundur. Essitalopram ve ana metabolitleri esas olarak metabolitleri şeklinde idrarla atılır.
Yaşlılarda farmakokinetik
65 yaş üstündeki kişilerde, eğri altı alan (EAA) ve t½ yaklaşık % 50 artarken, tmaks değişmez
(‘Kullanım şekli ve dozu’ bölümüne bakınız).
Karaciğer bozukluğunda farmakokinetik
Karaciğer işlevleri azalmış hastalarda essitalopram farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu hasta grubunda, sitalopram klerensi % 37 azalır ve yarılanma ömrü iki kat uzar. Sitalopram enantiyomerleri ayrı ayrı araştırılmadığından, bu hastalarda dikkatli olunmalıdır (‘Kullanım şekli ve dozu’ bölümüne bakınız).
Böbrek bozukluğunda farmakokinetik
Böbrek işlevleri hafif ve orta derecede azalmış kişilerde, sitalopram klerensi % 17 azalır; bu hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Böbrek işlevleri ileri derecede bozulmuş (kreatinin klerensi < 20 ml/dakika) kişilerde essitalopram farmakokinetiğine ilişkin veri bulunmamaktadır (‘Kullanım şekli ve dozu’ bölümüne bakınız).
ENDİKASYONLARI

– Majör depresif durumlar ve
– Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu
– Sosyal bunaltı bozukluğu
– Yaygın bunaltı bozukluğu tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine veya essitalopram’a karşı aşırı duyarlılığı bulunan kişilerde ve non-selektif geri dönüşümsüz mono-amin oksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte kullanılması kontrendikedir.

YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLER

Tedavinin ilk 1 ila 2 haftalık bölümünde daha sık karşılaşılan advers etkiler genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde şiddet ve sıklık açısından azalma gösterir. SSRI gibi antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden sonra çekilme reaksiyonları meydana gelebilir. Tedavinin sonlandırılmasıyla ortaya çıkan çekilme reaksiyonları, SSRI gibi antidepresanların bağımlılık yaptığını göstermez.
Essitalopram ile uygulanan çift-kör, plasebo kontrollü çalışmalarda, plaseboya oranla daha sık gözlenen advers etkiler şunlardır:
Çok sık (% 10’dan fazla)
Gastro-intestinal sistem: Bulantı
Sık (%10’dan az, % 1’den fazla)
Metabolizma: İştah azalması.
Psikiyatri: Libido azalması, kadında anorgazmi.
Sinir sistemi: İnsomni, somnolans, baş dönmesi
Solunum sistemi: Sinüzit, esneme.
Gastro-intestinal sistem: Diyare, konstipasyon.
Cilt: Terleme artışı.
Genito-üriner sistem: Ejakülasyon bozukluğu, empotens.
Genel: Yorgunluk, pireksi.
Nadir gözlenenler (%1’den az, ‰ 1’den fazla)
Sinir sistemi: Tat alma ve uyku bozukluğu
Sınıf olarak, SSRI’larla ortaya çıkan advers etkiler şunlardır:
Kardiyovasküler: Postural hipotansiyon
Metabolizma ve beslenme: Hiponatremi, yetersiz ADH salınımı
Göz: Görme bozukluğu
Gastro-intestinal: Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, diyare, anoreksi
Hepato-biliyer: Karaciğer işlev testlerinde bozukluk
Kas-iskelet: Artralji, miyalji
Nörolojik: Nöbetler, tremor, hareket bozukluğu, serotonin sendromu
Psikiyatrik: Halüsinasyonlar, mani, konfüzyon, ajitasyon, anksiyete, depersonalizasyon, panik
ataklar, sinirlilik
Üriner: İdrar retansiyonu
Genital: Galaktore, (empotens, ejakülasyon bozukluğu, anorgazmi gibi) cinsel işlev
bozuklukları
Cilt: Döküntü, ekimoz, kaşıntı, anjiyo-ödem, terleme
Genel: İnsomni, baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik hali, anafilaktik reaksiyonlar.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE, DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.

1 yorum yapılmış

  1. avatar

    merhabalar ben esrolex 10 mg kullanıyordum sıkıntım oluyordu şu anda 1 aydır yarımşara düşürdü dr sıkıntım yok neden olabilir

    murat kamit03-05 20:34

Eslorex ® 10 mg Film Tablet adlı konuya yorum yapmak ister misin? Etiketler

*

*

Yorum yapmak ister misin?

Acilservis.pro - Hakaret, imla kurallarına uymayan ve konu ile alakasız yorumlar kesinlikle onaylanmayacaktır.