Eslorex ilaçları

Yazar:   Tarih:   Kategori: Alternatif Tıp 

Eslorex ® 10 mg Film TabletFORMÜLÜHer bir film tablet, 10 mg essitalopram’a eşdeğer essitalopram oksalat ve boyar madde olarak titanyum dioksit (E171) içerir.FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLEREssitalopram, bisiklik fitalan türevi olan rasemik sitalopramın saf S enantiyomeridir.Farmakodinamik özelliklerEssitalopram, oral yoldan uygulanan bir seçici serotonin (5-HT) geri-alım inhibitörüdür (SSRI). Merkezi sinir sisteminde 5-HT geri-alımının inhibisyonu yoluyla serotonerjik etkinliği artırarak etki gösterdiği düşünülmektedir. Essitalopramın nöronlarda noradrenalin ve dopamin geri-alımı üzerinde minimal etkili olması, oldukça seçici bir serotonin geri-alım inhibitörü olduğunu göstermektedir. Essitalopram, 5-HT geri-alım inhibisyonu ve 5-HT nöron ateşleme hızı inhibisyonu açısından R-enantiyomerine göre en az 100 kat daha etkilidir. Essitalopramın, serotonerjik (5-HT1-7), dopaminerjik (D1-5), α ve ß-adrenoseptörler, histaminerjik (H1-3) muskarinerjik (M1-5), benzodiyazepin reseptörlerine afinitesi çok düşüktür veya hiç yoktur.Essitalopram, aralarında Na+ , K+, Cl- ve Ca++ kanallarının da bulunduğu çeşitli iyon kanallarına bağlanmaz veya afinitesi azdır.Farmakokinetik özelliklerEmilimTek doz veya tekrarlanan dozlarda uygulandığında, essitalopramın farmakokinetiği doğrusaldır ve günde 10-30 mg doz aralığında doz orantılıdır. Çoklu doz uygulamaları sonrasında ortalama tmaks 4 saattir. Essitalopramın emilimi gıdalardan bağımsızdır. Mutlak biyoyararlanımı yaklaşık % 80’dir. DağılımEssitalopram ve ana metabolitlerinin plazma proteinlerine bağlanma oranı % 80’in altındadır. Dağılım hacmi yaklaşık 12-26 l/kg’dır. Sabit plazma derişimlerine yaklaşık bir haftada ulaşılır. MetabolizmaPlazmada esas olarak değişmemiş essitalopram olarak bulunur. Karaciğerde, S-demetilsitalopram (S-DCT) ve S-didemetilsitalopram (S-DDCT) metabolitlerine metabolize olur. Tekrarlanan dozlarda, S-DCT derişimleri essitalopram derişiminin % 28-31’idir ve S-DDCT derişimi essitalopram derişiminin % 5’inden düşüktür. Ayrıca, azot’un oksidasyonu ile N-oksit metaboliti ve glukuronid metabolitleri oluşabilir. Essitalopramın demetilasyonunda, esas olarak, sitokrom P450 (CYP) 2C19 rol oynamaktadır; CYP 3A4 ve CYP 2D6’nın katkısı da olasıdır. Essitalopramın 5-HT geri-alımını S-DCT’den 7 ve S-DDCT’den 27 kat daha potent olarak inhibe etmesi, metabolitlerin antidepresan etkinliğe katkısının bulunmadığını düşündürmektedir. Metabolitlerinin reseptörler ve iyon kanalları üzerinde etkisi çok azdır veya bulunmamaktadır.AtılımEssitalopramın oral klerensi dakikada 600 ml olup, yarılanma ömrü yaklaşık 30 saattir. Ana metabolitlerinin yarılanma ömürleri daha uzundur. Essitalopram ve ana metabolitleri esas olarak metabolitleri şeklinde idrarla atılır.Yaşlılarda farmakokinetik65 yaş üstündeki kişilerde, eğri altı alan (EAA) ve t½ yaklaşık % 50 artarken, tmaks değişmez(‘Kullanım şekli ve dozu’ bölümüne bakınız).Karaciğer bozukluğunda farmakokinetikKaraciğer işlevleri azalmış hastalarda essitalopram farmakokinetiği araştırılmamıştır. Bu hasta grubunda, sitalopram klerensi % 37 azalır ve yarılanma ömrü iki kat uzar. Sitalopram enantiyomerleri ayrı ayrı araştırılmadığından, bu hastalarda dikkatli olunmalıdır (‘Kullanım şekli ve dozu’ bölümüne bakınız).Böbrek bozukluğunda farmakokinetikBöbrek işlevleri hafif ve orta derecede azalmış kişilerde, sitalopram klerensi % 17 azalır; bu hastalarda doz ayarlaması gerekmez. Böbrek işlevleri ileri derecede bozulmuş (kreatinin klerensi < 20 ml/dakika) kişilerde essitalopram farmakokinetiğine ilişkin veri bulunmamaktadır (‘Kullanım şekli ve dozu’ bölümüne bakınız).ENDİKASYONLARI- Majör depresif durumlar ve- Agorafobili veya agorafobisiz panik bozukluğu- Sosyal bunaltı bozukluğu- Yaygın bunaltı bozukluğu tedavisinde endikedir.KONTRENDİKASYONLARIBileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine veya essitalopram’a karşı aşırı duyarlılığı bulunan kişilerde ve non-selektif geri dönüşümsüz mono-amin oksidaz inhibitörleriyle (MAOI) birlikte kullanılması kontrendikedir.YAN ETKİLER/ADVERS ETKİLERTedavinin ilk 1 ila 2 haftalık bölümünde daha sık karşılaşılan advers etkiler genellikle tedavinin devam eden dönemlerinde şiddet ve sıklık açısından azalma gösterir. SSRI gibi antidepresanlar ile uzun süreli tedaviden sonra çekilme reaksiyonları meydana gelebilir. Tedavinin sonlandırılmasıyla ortaya çıkan çekilme reaksiyonları, SSRI gibi antidepresanların bağımlılık yaptığını göstermez.Essitalopram ile uygulanan çift-kör, plasebo kontrollü çalışmalarda, plaseboya oranla daha sık gözlenen advers etkiler şunlardır:Çok sık (% 10’dan fazla)Gastro-intestinal sistem: BulantıSık (%10’dan az, % 1’den fazla)Metabolizma: İştah azalması.Psikiyatri: Libido azalması, kadında anorgazmi.Sinir sistemi: İnsomni, somnolans, baş dönmesiSolunum sistemi: Sinüzit, esneme.Gastro-intestinal sistem: Diyare, konstipasyon.Cilt: Terleme artışı.Genito-üriner sistem: Ejakülasyon bozukluğu, empotens.Genel: Yorgunluk, pireksi.Nadir gözlenenler (%1’den az, ‰ 1’den fazla)Sinir sistemi: Tat alma ve uyku bozukluğuSınıf olarak, SSRI’larla ortaya çıkan advers etkiler şunlardır:Kardiyovasküler: Postural hipotansiyonMetabolizma ve beslenme: Hiponatremi, yetersiz ADH salınımıGöz: Görme bozukluğuGastro-intestinal: Bulantı, kusma, ağız kuruluğu, diyare, anoreksiHepato-biliyer: Karaciğer işlev testlerinde bozuklukKas-iskelet: Artralji, miyaljiNörolojik: Nöbetler, tremor, hareket bozukluğu, serotonin sendromuPsikiyatrik: Halüsinasyonlar, mani, konfüzyon, ajitasyon, anksiyete, depersonalizasyon, panikataklar, sinirlilikÜriner: İdrar retansiyonuGenital: Galaktore, (empotens, ejakülasyon bozukluğu, anorgazmi gibi) cinsel işlevbozukluklarıCilt: Döküntü, ekimoz, kaşıntı, anjiyo-ödem, terlemeGenel: İnsomni, baş dönmesi, yorgunluk, sersemlik hali, anafilaktik reaksiyonlar.BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE, DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ

Eslorex ilaçları adlı konuya yorum yapmak ister misin? Etiketler

*

*

Yorum yapmak ister misin?

Acilservis.pro - Hakaret, imla kurallarına uymayan ve konu ile alakasız yorumlar kesinlikle onaylanmayacaktır.