» Antiepileptik
Etken Maddesi
Karbamazepin
KARBALEX RETARD 300 MG 50 TABLET
İthal, Beşeri bir ilaçdır.
FORMÜLÜ
Beher tablet 300 mg karbamazepin içerir.
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLERİ
Farmakodinamik özellikler: Karbamazepin temel olarak antikonvülsan etkilere sahiptir; ayrıca antikolinerjik, sedatif ve antidepresan ve santral sinir sistemine etkiyle antidiüretik etki gösterir. Karbamazepinin, çeşitli epilepsi şekillerindeki etkinliği yanında, ayrıca psikolojik değişiklikler üzerine de olumlu bir etkisi vardır. Karbamazepin, trigeminal nevraljide ilk tercih ilaçtır. Alkolden kesilme ile ilişkili yoksunluk semptomları, karbamazepin uygulamasıyla hızlı bir şekilde düzelir. Karbamazepinin etki mekanizması kısmen aydınlatılmıştır. Karbamazepin hiperaktif sinir membranlarını stabilize eder, tekrarlanan nöronal boşalmayı engeller ve uyarıların sinaptik yayılımını azaltır. Depolarize nöronlarda sodyuma bağlı aksiyon potansiyellerinin tekrarlanarak tetiklenmesini önlemesi ve voltaja bağlı sodyum kanallarını bloke etmesi ana etki mekanizması olabilir.
Farmakokinetik özellikler: Karbamazepin oral alınımından sonra barsaklarda tama yakın fakat yavaş bir şekilde emilir. Emilimin hızı ve miktarı yiyeceklerden önemli ölçüde etkilenmez. Karbamazepinin plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık olarak %70’dir. Beyin omurilik sıvısına, plasentaya ve anne sütüne geçer. Tek doz uygulamadan sonra, karbamazepin nisbeten uzun plazma yarılanma ömrüne sahiptir (25 -65 saat); tekrarlanan uygulamalardan sonra, kendi metabolizmasını indüklemesine bağlı olarak bu süreç önemli ölçüde hızlanır (12 -17 saat). Karbamazepin karaciğerde metabolize edilir ve önce aktif metaboliti 10-11 epoksid türevine, sonra inaktif transdiol metabolitlerine dönüşür. Karbamazepin başlıca böbrekler yoluyla atılır.
ENDİKASYONLARI
Grand mal epilepsi, fokal nöbetler, temporal lob nöbetleri, karma nöbet şekilleri, psişik değişikliklerin baskın olduğu nöbet şekilleri; mani, manik-depresif bozukluğun profilaksisi; trigeminal nevralji, diabetik nöropati, alkolden kesilme sendromu; santral diabetes insipidus tedavisinde endikedir.
KONTRENDİKASYONLARI
Karbamazepine ve ilintili trisiklik antidepresanlara aşırı duyarlılık, atriyoventriküler blok, ağır karaciğer yetmezliği (Child Pugh C), kemik iliği depresyonu veya akut aralıklı porfirisi olan hastalar.
UYARILAR & ÖNLEMLER
Tedaviye başlamadan önce, kan testleri ve karaciğer fonksiyon testleri yapılmalıdır. Tedavi sırasında aşağıdaki parametreler kontrol edilmelidir: Kan sayımı : ilk ay içinde haftada bir, daha sonra ayda bir; Karaciğer fonksiyonu : elde edilen değerler normal sınırlar içindeyse, her 3 ila 4 ayda bir patolojik değerlerin olduğu vakalarda ise daha kısa aralıklarla.
Bozulmuş hematopoiez, ilerleyici veya semptomatik lökopeni ya da allerjik deri reaksiyonu belirti ve bulguları ortaya çıkarsa ya da karaciğer fonksiyonu anlamlı şekilde kötülerse, karbamazepin kesilir.
Kardiyovasküler hastalığı, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, karaciğer hasarı olan hastalarda ve glokom hastalarında düzenli izleme ve dikkatli dozlama gereklidir.
Atipik şuur kaybı nöbetlerinde dikkatle kullanılmalıdır, bu nöbetlerin sıklığını artırabilir.
Yaşlı hastalarda latent bir psikozun aktivasyonu, konfüzyon veya ajitasyon olasılığı akılda bulundurulmalıdır.
Tedavi sırasında alkol alımından kaçınılmalıdır. Hormonal kontraseptiflerin etkinliği karbamazepin ile azalabilir. Bu nedenle alternatif doğum kontrol yöntemleri kullanılmalıdır.
Araba veya makine kullanımına etkisi: Karbamazepin otomobil kullanmak veya bir makinenin işletilmesi gibi dikkat isteyen işlerin yapılmasını bir miktar bozabilmektedir. Bu nedenle özellikle tedavinin ilk dönemlerinde ortaya çıkabilen bu durum konusunda hastalar uyarılmalıdır.
Gebelik ve emzirme dönemlerinde uygulama : Gebelik kategorisi D: Hamilelik sırasında, özellikle ilk üç ay esnasında, herhangi bir ilacın uygulanması potansiyel olarak tehlikelidir. Ancak, antikonvülsan tedavi gerekli olduğunda, antikonvülsanın kesilmesi, hem anne, hem de fötus için daha büyük bir risk oluşturabileceğinden, hamilelik esnasında antikonvülsan kesilmemelidir. Güvenli kullanım ve en düşük etkin dozun daha kolay saptanabilmesi için plazma konsantrasyonlarının sık olarak izlenmesi önerilmektedir (terapötik aralığı : 3 -12 mg/l = 13 50 mmol/l). Tedavi mümkünse monoterapi şeklinde ve en düşük etkin dozla yapılmalıdır. Yapılan deneysel çalışmalarda karbamazepin, karşılaştırmalı olarak düşük bir teratojenik potansiyel göstermiştir. Hamilelerde antiepileptik ilaçların folik asit eksikliğini şiddetlendirdiği bilinmektedir. Bu nedenle tedavi sırasında folik asit takviyesi önerilmektedir. Karbamazepin, fötus kan dolaşımına ve anne sütüne geçmektedir. Yeni doğanlarda kandaki karbamazepinin kademeli olarak azalmasını sağlamak için, anne sütüyle beslenme kademeli olarak sonlandırılmalıdır. Anne sütüne geçen karbamazepin MSS üzerine sedatif etkisi nedeniyle yeni doğanlarda emme zorluğuna neden olabilir.
YAN ETKİLER
Tedavi başlangıcında iştahsızlık, ağız kuruluğu, bulantı, diyare veya konstipasyon ortaya çıkabilir. Seyrek olarak aşağıdaki advers etkiler gözlenmiştir: başağrısı, baş dönmesi, uyku hali, bitkinlik, ataksi, görme akomodasyonunun bozulması, ender olarak istem dışı hareketler (tremor, kas seğirmesi, distoni, tikler vb), nistagmus, çift görme, parestezi, bacaklarda hissizlik, konuşma bozuklukları. Ayrıca yaşlı hastalarda konfüzyon, ajitasyon, ve -çok nadir olarak -görsel halusinasyonlar ortaya çıkabilir. Bu yan etkiler genellikle herhangi bir önlem almadan veya geçiçi olarak doz azaltılmasıyla 8-14 gün içinde kaybolur. Ek olarak karbamazepin için aşağıdaki advers etkiler bildirilmiştir: allerjik deri reaksiyonları, ateş, tek tük purpura vakaları, eksfoliatif dermatit, eritema eksudativum multiforme (Stevens- Johnson sendromu dahil), Lyell sendromu, saç kaybı; lökopeni, trombositopeni, agranülositozis, aplastik anemi, tek tük lökositoz, tromboembolizm, akut intermittent porfiri; kolestatik veya hepatosellüler sarılık, böbrek fonksiyon bozukluğu (hematüri, proteinüri ve böbrek yetmezliği), lenf bezlerinde şişme, hiponatremi ( bazen kusma, baş ağrısı, konfüzyonla birlikte); T3 ve T4’te azalma, hipokalsemi, 25-hidroksikolekalsiferolde azalma; iletim bozuklukları (tam atrioventriküler blok), bradikardi; pulmoner aşırıduyarlılık (bireysel interstisyel pnömoni vakaları), aseptik menenjit, periferik eozinofili; lupus eritematozus benzeri sendrom. Yüksek dozlarla tremor, kas seğirmesi, hipertansiyon veya hipotansiyon, aritmiler. Çok ender olarak tat bozuklukları, lenste opaklaşmalar, konjunktivit, kulak çınlaması gibi duyu organlarına ait belirtiler ve artralji, kas ağrısı ve kramplar görülebilir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
ETKİLEŞİMLER
Karaciğer enzim indüksiyonu nedeniyle, oral antikoagülanlar (kumarin türevleri), kinidin, hormonal kontraseptifler veya bazı antibiyotikler (doksisiklin vb) gibi diğer ilaçların etkisi azalabilir. Eritromisin, troleandomisin, izoniazid, çeşitli kalsiyum kanal blokerleri (verapamil, diltiazem vb), dekstropropoksifen ve viloksazin ile birlikte uygulanması, karbamazepin metabolizmasını inhibe edebilir. Diğer antikonvülsanlarla (fenitoin, primidon, valproik asit) ve simetidin ile birlikte uygulandığında karbamazepinin plazma düzeyleri yükselebilir. Lityum ile kombine uygulama, geri dönüşlü nörotoksik reaksiyonlara yol açabilir. Karbamazepin MAO inhibitörleri ile tedavinin kesilmesinden 15 gün sonra kullanılmaya başlanabilir, bu iki ilaç birlikte kullanılmaz. Laboratuvar parametrelerine etkisi: tiroid fonksiyon parametreleri değişebilir.
DOZU & KULLANIM ŞEKLİ
Karbalex Retard’ın 300 ve 600 mg’lık iki farklı dozaj formu mevcuttur. Karbalex Retard tabletler sadece oral yoldan kullanılırlar. Yemeklerden sonra veya yemeklerle birlikte yeterli miktarda sıvı ile yutulmalıdır. Tabletler uzatılmış etkilerini kaybetmeksizin bölünebilirler.
Antikonvulsif tedavi: Önceden kullanılan antikonvülsan ilacın dozajı kademeli olarak azaltılırken, karbamazepin dozunun yavaşça artırılması önerilmektedir.
Erişkinlerde ve 10 yaşın üstündeki çocuklarda: Genelde tedavi günde 2 x 150 mg’lık bir dozla başlatılır, daha sonra bireysel en uygun doza ulaşılıncaya kadar yavaş bir şekilde artırılır. Tercihen akşam dozu artırılmalıdır. Genel idame dozu 600 mg’dır ve eğer günde tek doz alınacaksa, tercihen akşamları alınmalıdır.
6 -10 yaş arasındaki çocuklarda: Günde kg başına 15-20 mg/kg; günde iki kez (sabah ve akşam) 150 -300 mg.
Mani ve Manik-depresif (bipolar) bozukluğun profilaksisi: Dozaj aralığı günde 300 ila 1500 mg arasındadır. Genellikle günlük doz 600 mg, ikiye bölünerek verilir. Akut mani tedavi edilirken, doz artırımları nisbeten hızlı bir şekilde yapılmalıdır. Bipolar bozukluğun profilaksisinde ise en iyi tolerabiliteden emin olmak için, küçük doz artırımları önerilmektedir.
İlaç Fiyatı 17.92 TL
Reçeteli Verilir.
PİYASADA MEVCUT DİĞER FARMASÖTİK TAKDİM ŞEKİLLERİ
* KARBALEX RETARD 600 MG 50 TABLET
İLAÇ EŞDEĞER ANALİZİ (MUADİLLERİ)
* KAZEPIN 200 MG 160 TABLET
* KAZEPIN 200 MG 24 TABLET
* KARBASIF 200 MG 24 TABLET
* KARBEROL 200 MG 24 TABLET
* TEGRETOL %2 100 ML ŞURUP
* KARBEROL 200 MG 20 TABLET
* KARAZEPIN 200 MG 25 TABLET
* TERIL CR 200 MG 20 TABLET
* TEMPOROL 200 MG 24 TABLET
* TEGRETOL CR 200 MG 20 TABLET
* TEGRETOL 200 MG 24 TABLET
* KARAZEPIN 400 MG 30 TABLET
* TERIL CR 400 MG 20 TABLET
* TEGRETOL CR 400 MG 20 TABLET
* KARBEROL 200 MG 160 TABLET
* KARAZEPIN 200 MG 160 TABLET
* TEMPOROL 200 MG 160 TABLET
* TEGRETOL 200 MG 160 TABLET
