Formülü:
5 ml’lik her ölçekte
Terbütalin sülfat 1.5 mg
Guifenesin (gayakol gliseril eter) 66.5 mg
Koruyucu: Sodyum benzoat
Tatlandırıcı: Sorbitol, sodyum sakarin, Alkol
Farmakolojik özellikleri:
Farmakodinamik Özellikler
Terbütalin, temel olarak β2-reseptörlerini uyararak bronşiyal düz kasların gevşemesini, endojen spazmojenlerin salg ilan masının in hibisyonunu, endojen mediyatörlerin yol açtığı ödemin inhibisyonunu, mukosiliyer klerensin artmasını ve uterus kasının gevşemesini sağlayan bir adrenerjik agonisttir.
Guaifenesin, solunum yollarındaki mukusun viskozitesini azaltarak ekspektorasyonu kolaylaştırır ve öksürmeyi rahatlatır.
Klinik araştırmalarda bronkodilatasyon etkisinin 8 saate kadar devam ettiği gösterilmiştir.
Farmakokinetik Özellikler
Terbütalin sülfat, ince barsak duvarında ve karaciğerde büyük oranda ilk geçiş metabolizmasına uğrar. Biyoyararlanımı yaklaşık %10’dur ve terbütalin aç karnına alındığında yaklaşık %15e yükselir. En yüksek terbütalin plazma konsantrasyonuna 3 saat içinde ulaşılır. Terbütalin esas olarak sülfürik asitle konjuge edilerek metabolize edilir ve sülfat konjugatı olarak atılır. Aktif metaboliti yoktur.
Endikasyonları:
Bronşiyal astım. Kronik bronşit, amfizem ve bronkospazm ile sekresyonun bulunduğu diğer akciğer hastalıkları.
Kontrendikasyonları:
Bileşiminde bulunan maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık.
Uyarılar/Önlemler:
Tüm ß2-agonistlerinde olduğu gibi, tirotoksikozlu hastalarda ve iskemik kalp hastalığı, taşiaritmi ya da ağir kalp yetmezliği gibi ağir kardiyovasküler hastalığı bulunanlarda dikkatli olunmalıdır.
ß2-agonistlerinin hiperglisemik etkileri nedeniyle, diyabetli hastalarda başlangıç döneminde kan şekeri daha sık aralıklarla kontrol edilmelidir.
ß2-agonist tedavisi, ağır hipokalemiye yol açabilir. Hipoksi bu riski arttırabileceğinden, özellikle ağır akut astım nöbetlerinde dikkatli olunmalıdır. Uygulanan ek tedaviler hipokalemik etkiyi güçlendirebilir (İlaçEtkileşimleri ve Diğer Etkileşimler bölümüne bakınız). Bu tür durumlarda, serum potasyum düzeyinin izlenmesi önerilir.
Taşikardi ile ilgili olan kardiyak aritmiler ve digital intoksikasyonuna bağlı gelişen taşikardilerde kullanılmamalıdır.
Aşırı ve uzun süreli kullanımı tolerans gelişmesine neden olabilir. Aşırı kullanımda paradoksik bronkokonstrüksiyon gelişebilir. Bu durumda terbutalin alımı derhal kesilmelid ir. Tokolizde kullanıldığında, aşırı hidrasyon, çoklu gebelik, okült sepsis ve altında yatan kardiyak hastalık gibi risk faktörleri ile ilişkili maternal pulmoner ödem riski mevcuttur. Bu mevcut riski azaltmak için günlük sıvı alımını 2,5-3 litre ile sınırlandırarak, sodyum alımını azaltmak ve maternal nabzı 130 atım/dakika altında tutmak gereklidir.
Gebelik ve Emzirme Döneminde Kullanım
Gebelik Kategorisi: B.
Hayvanlarda ve insanlarda herhangi bir teratojenik etki saptanmamışsa da, gebeliğin ilk üç ayında dikkatli olunması önerilir.
Terbütalin süte geçer, ancak terapötik dozlarda bebek üzerinde herhangi bir etki göstermesi beklenmez.
ß2-agonist tedavisi uygulanan annelerin prematür yenidoğan bebeklerinde geçici hipoglisemi görüldüğü bildirilmiştir.
Araç ve Makine Kullanmaya Etkisi
Bricanyl, araç ve makine ve kullanma yeteneğini etkilemez.
Yan etkiler/Advers etkiler:
Yan etkilerin şiddeti alınan doza ve uygulama yoluna bağlıdır. Tedaviye düşük dozlarla başlanması, çoğu kez yan etkileri azaltır. Bugüne kadar bildirilmiş olan tremor, başağrısı, bulantı,tonik kas krampları,taşikardi ve çarpıntı gibi yan etkilerin tümü sempatomimetik aminlere özgü etkilerdir. Bu etkilerin çoğunluğu, tedavinin ilk 1-2 haftası içinde kendiliğinden kaybolur.
Tüm ß2-agonistlerde olduğu gibi, nadiren, kardiyak aritmiler (atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi ve ekstrasistoller) bildirilmiştir
Ürtiker ve eksantem görülebilir.
Uyku bozuklukları ve ajitasyon, hiperaktivite gibi davranış bozuklukları gözlenmiştir.
Titreme sık olarak görülen, sinirlilik ve huzursuzluk nadir olarak görülen yan etkilerdir.
BEKLENMEYEN BİR ETKİ GÖRÜLDÜĞÜNDE DOKTORUNUZA BAŞVURUNUZ.
İlaç etkileşimleri:
Beta-reseptör blokerler (göz damlaları dahil), özellikle selektif olmayanlar, 3-agonistlerin etkisini kısmen ya da tamamen ortadan kaldırabilir.
ß2-agonist tedavisi hipokalemiye neden olabilir ve ksantin türevleri, steroidler ve diüretikler hipokalemiyi şiddetlendirebilir (Uyarılar/Önlemler bölümüne bakınız).
Trisiklik antidepresanlar ve MAO inhibitörleri terbütalinin toksik etkisini artırır.
Kullanım şekli ve dozu:
Bricanyi ekspektoran şurup, astım ve bronkospazm ile sekresyonun komplikasyon olarak ortaya çıktığı diğer akciğer hastalıklarının idame tedavisinde kullanılır.
Doz, hastanın durumuna göre ayarlanmalıdır.
Erişkinler: Günde üç kez 10-15 mL (2-3 ölçek).
Çocuklar: Günde üç kez kilo başına 0.25 mL (0.075 mg terbütalin/kg).
Aşağıda verilen tablo, çocuklarda doz ayarlamasında yardımcı olarak kullanılabilir.
Vücut ağırlığı(kg) – Doz
4 – lml x 3
6 – 1.5ml x 3
8 – 2ml x 3
10 – 2.5 ml x 3
12 – 3ml x 3
14 – 3.5ml x 3
16 – 4ml x 3
18 – 4.5ml x 3
20 – 5ml x 3
24 – 6ml x 3
28 – 7ml x 3
32 – 8ml x 3
36 – 9ml x 3
40 – l0ml x 3
Yukarıda belirtilen dozlarla yeterli yanıt alınamaz ve yan etkiler çok şiddetli değilse, doz iki katına çıkarılabilir.
Doz Aşımı ve Tedavisi
Bulgu ve belirtiler: Başağrısı, anksiyete, tremor, bulantı,tonik kas krampları, çarpıntı, taşikardi ve aritmi. Bazen kan basıncında düşme görülebilir.
Laboratuvar bulguları: Bazen hiperglisemi ve laktikasidoz gelişebilir. 32-agonistler, potasyumun redistribüsyonu sonucu hipokalemiye yol açabilir.
Tedavi: Genellikle hiçbir tedavi gerekli değildir. Yüksek miktarlarda terbütalin sülfat alındığından kuşkulanılıyorsa aşağıdaki önlemlere başvurulabilir:
Mide lavajı uygulanır, aktif karbon verilir. Asit-baz dengesi, kan şekeri ve elektrolit düzeyleri kontrol edilir. Kalp hızı, kalp ritmi ve kan basıncı izlenir. Bricanyl doz aşımında tercih edilen antidot, kardiyoselektif beta-blokerlerdir. Ancak, beta-reseptör blokerleri, bronkospazm hikayesi bulunan hastalarda dikkatle kullanılmalıdır. 32-agonist etkiye bağlı olarak periferik damar direnci, kan basıncında belirgin bir düşmeye neden olacak kadar azalırsa, hacim genişletici bir çözelti verilmelidir.
