FORMÜLÜ
1 tablette: Sülpirid…………… 200 mg
FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
Farmakodinamik özellikler:
Sülpirid benzamid grubundan bir nöroleptiktir ve etkisini serebral dopamin iletimine müdahale ederek gösterir. Düşük dozlarda dopaminomimetik bir etkiyi taklit eden aktifleştirici bir etkisi vardır. Sülpiridin daha yüksek dozlarda, antiprodüktif bir etkisi de vardır.
Farmakokinetik özellikler:
– 200 mg’lık bir tabletin oral uygulamasını takiben, doruk plazma sülpirid konsantrasyonuna (Kmaks= 0.73 mg/l) 3-6 saat içinde ulaşılır.
– Oral sülpirid formülasyonlarının biyoyararlanımı %25-35 olup, bireylerarası değişkenlik yüksek düzeydedir.
– 50-300 mg arasında değişen dozların uygulanmasını takiben, sülpiridin kinetik profili doğrusaldır.
– Sülpirid, dokulara çabuk dağılır: Kararlı durumda görünen dağılım hacmi 0.94 L/kg’dır.
– Proteine bağlanma oranı yaklaşık %40’tır.
– Düşük miktarda anne sütünde bulunur. Plasenta engelini geçer.
– Sülpirid insanda düşük oranda metabolize olur.
– Sülpirid esas olarak böbrekler yoluyla, glomerüler filtrasyonla atılır. Total klerensi 126 ml/dak’dır. Plazma eliminasyon yarı ömrü 7 saattir.
ENDİKASYONLARI
– Akut psikozlar,
– Kronik psikozlar (şizofreni, şizofrenik olmayan kronik hezeyanlı durumlar; paranoid durumlar, kronik halüsinasyonlu psikozlar).
KONTRENDİKASYONLARI
Dogmatil 200 mg tablet, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
– Sülpiride ya da bileşimindeki diğer maddelerden birine karşı aşırı duyarlılık,
– Prolaktine bağımlı tümörler (örneğin, hipofiz bezi prolaktinomaları ve meme kanseri),
– Bilinen ya da kuşkulu feokromositoma,
– Aşağıdakilerle kombinasyon halinde:
– Sültoprid
– Parkinson hastalığı olan hastalar dışındakilerde dopamin agonistleri (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizürid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kuinagolid, ropinirol)
(Bkz. “İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler“)
Dogmatil 200 mg tablet, aşağıdaki durumlarda genellikle tavsiye edilmez:
– Emzirme sırasında (bkz. “Gebelik ve laktasyonda kullanım“),
– Aşağıdakilerle kombinasyon halinde:
– Alkol,
– Levodopa,
– Torsade de pointes’i tetikleyebilecek tıbbi ürünler: Sınıf Ia antiaritmikler (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) ve sınıf III antiaritmikler (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), bazı nöroleptikler (tioridazin, klorpromazin, levomepromazin, trifluoperazin, siyamemazin, amisülprid, tiaprid, pimozid, haloperidol, droperidol) ve bepridil, sisaprid, difemanil, intravenöz eritromisin, mizolastin, intravenöz vinkamin, halofantrin, pentamidin, sparfloksasin, moksifloksasin ve benzeri ilaçlar.
– Parkinson hastalığı olan hastalarda dopamin agonistleri (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizürid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kuinagolid, ropinirol)
(Bkz. “İlaç etkileşmeleri ve diğer etkileşmeler“)
UYARILAR/ÖNLEMLER
Özel Uyarılar
– Nöroleptik malign sendrom: Açıklanamayan hipertermi durumunda tedaviye son verilmesi kesinlikle zorunludur, çünkü bu potansiyel olarak ölümcül bir komplikasyon olan nöroleptik malign sendromun belirtilerinden biri (solukluk, hipertermi, vejetatif bozukluklar, bilinç bozukluğu, kaslarda rijidite) olabilir. Hiperterminin başlangıcından önce, terleme ve stabil olmayan kan basıncı gibi vejetatif fonksiyon bozukluğu belirtileri ortaya çıkabilir ve erken uyarı belirtilerini oluşturabilir.
Her ne kadar bu nöroleptik sendrom idiyosinkratik kökenli olsa da, dehidrasyon ya da serebral organik bozukluk gibi bir dizi yatkınlaştırıcı risk faktörü vardır.
– QT aralığı uzaması: Sülpirid QT aralığının doza bağlı olarak uzamasına neden olur. Torsade de pointes gibi ciddi ventriküler ritim bozukluklarının başlama riskini artırdığı bilinen bu etki, bradikardi, hipokalemi, konjenital ya da edinilmiş (QT aralığını uzatan bir tıbbi ürünle kombinasyona bağlı) uzun bir QT’nin varlığıyla şiddetlenir.
Bu nedenle, hastanın klinik tablosu elveriyorsa, herhangi bir uygulamadan önce, bu ritim bozukluğunun başlamasına yol açacak aşağıdaki faktörlerden hiçbirinin bulunmadığından emin olunmalıdır:
– 55 atım/dak’nın altındaki bradikardi,
– hipokalemi,
– konjenital QT aralığı uzaması,
– belirgin bradikardi (<55 atım/dak), hipokalemi, intrakardiyak iletimin yavaşlaması ya da QT aralığı uzamasını tetikleyebilecek bir tıbbi ürünle sürmekte olan tedavi.
– Acil durumlar dışında, nöroleptikle tedaviye ihtiyaç duyan hastalarda ilk değerlendirmenin bir parçası olarak elektrokardiyografi (EKG) önerilir.
– Bileşimindeki laktoza bağlı olarak, konjenital galaktozemi, glikoz/galaktoz malabsorpsiyon sendromu ya da laktaz eksikliği halinde kontrendikedir.
Özel Kullanım Tedbirleri
İstisnai durumlar dışında, Parkinson hastalığı halinde kullanılmamalıdır.
Böbrek bozukluğunda doz azaltılmalı ve hasta daha yakından izlenmelidir. Ciddi böbrek bozukluğunda, aralıklı tedavi kürlerinin yazılması önerilir.
Aşağıdaki durumlarda sülpirid tedavisi daha yakından izlenmelidir:
